Azelsastīns ir medikaments, ko lieto alerģiskā un nealerģiskā rinīta, kā arī alerģiskā konjunktivīta simptomātiskai terapijai. Deguna azelsastīna preparāti ir tikpat efektīvi kā perorālie antihistamīni vai deguna kortikosteroīdi, turklāt var uzlabot arī ar acīm saistītus simptomus.
Azelsastīna lietošanas indikācijas
Sezonāls alerģiskais rinīts
Azelsastīnu lieto simptomu mazināšanai sezonāla alerģiskā rinīta (piemēram, ziedputekšņu drudža) gadījumos. Deguna preparāti palīdz arī acs simptomiem, iespējams, pateicoties aktīvās vielas sistēmiskai uzsūkšanai.
Nekonkrētais (vazomotorais) rinīts
Azelsastīna deguna šķīdumu izmanto, lai mazinātu nealerģiska rinīta simptomus.
Alerģiskais konjunktivīts
Pilienus lieto acu niezes un citu simptomu mazināšanai, kas saistīti ar alerģisko konjunktivītu.
Saistītas zāles
prednizolons, oftalmoloģiskais cetirizīns, oftalmoloģiskais deksametazons, oftalmoloģiskais prednizolons, doksilamīns, deltazons
Azelsastīna devas un lietošana
Lietošanas veidi
Deguna šķīdums jāizsmidzina degunā izmantojot izsmidzināšanas sūkni divreiz dienā. Acu šķīdumu iepilina acīs divas reizes dienā. Acu pilieni nav paredzēti injekcijām vai perorālai lietošanai.
Deguna lietošana
Pirms lietošanas uzpildiet dozatoru, līdz parādās smalks mākonis (līdz 4 nospiešanas reizēm). Ja kārtridžs nav lietots vismaz trīs dienas, atkal uzpildiet divas reizes vai līdz izsmidzinās smalks mākonis. Ja spreju ievieto otrajā iepakojuma pudelē, notiek atkārtota dozatora uzpilde. Turiet pudeli ar vienu roku, novietojot divus pirkstus uz sūkņa pleciem un īkšķi uz pudeles apakšas; spiediet ātri un spēcīgi, līdz izsmidzina smalku mākoni. Pirms lietošanas viegli izpūtiet degunu. Ievietojiet 0,6–1,3 cm (¼–½ collas) sprauslu nāsī, nedaudz pielieciet galvu uz priekšu, turiet pudeli vertikāli un izsmidziniet uz aizmuguri vērstu strūklu. Vienlaicīgi aizspiediet otru nāsi un viegli ieelpojiet. Pēc izsmidzināšanas negulieties un nelieciet galvu atpakaļ. Procedūru atkārtojiet otrai nāsij, pēc tam atkal pārmaiņus abās nāsīs. Rūpējieties, lai deguna šķīdums nenokļūtu acīs.
Acu lietošana
Lietojot acu pilienus, izņemiet mīkstos kontaktlēcas pirms katras devas (jo tās var absorbēt konservantu benzalkonija hlorīdu); kontaktlēcas var ievietot atpakaļ pēc 10 minūtēm, ja acis nav apsārtušas. Nepieskarieties pudelītei, lai izvairītos no preparāta piesārņošanas.
Devas
Azelsastīna hidrohlorīds tiek dozēts sāls veidā. Uzpildīta deguna sūkņa katra pudelīte nodrošina ap 100 devām.
Bērniem
Sezonāls alerģiskais rinīts
Degunā
Bērniem no 12 gadu vecuma: divas izsmidzināšanas reizes (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Bērniem 5–11 gadu vecumā: viena izsmidzināšana (137 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Nekonkrētais rinīts
Degunā
Bērniem no 12 gadu vecuma: divas izsmidzināšanas reizes (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Alerģiskais konjunktivīts
Acīs
Bērniem no 3 gadu vecuma: viens piliena ievadījums 0,05% šķīduma katrā skartajā acī divreiz dienā.
Piekritušie
Sezonāls alerģiskais rinīts
Degunā
Divas devas (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Nekonkrētais rinīts
Degunā
Divas devas (274 mikrogrami) katrā nāsī divas reizes dienā.
Alerģiskais konjunktivīts
Acīs
Viens piliens 0,05% šķīduma katrā skartajā acī divas reizes dienā.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki cilvēki
Deguna šķīduma devu ieteicams pielāgot uzmanīgi. Plašāka informācija par acu šķīduma devām ir pieejama.
Azelsastīna lietošanas brīdinājumi
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret azelsastīnu vai jebkuru vielu, kas iekļauta preparāta sastāvā.
Brīdinājumi un piesardzības pasākumi
Vispārīga piesardzība
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu
Deguna šķīduma lietošana var izraisīt miegainību. Spēj samazināt uzmanību un koordinācijas spējas darbībās, kas to pieprasa. Ja azelsastīnu lieto kopā ar citiem CNS darbību nomācošiem līdzekļiem, CNS nomākums var pastiprināties.
Noteiktas populācijas
Grūtniecība
Kategorija C.
Zīdīšanas periods
Nav zināms, vai azelsastīns izdalās mātes pienā, tāpēc zīdīšanas laikā jālieto piesardzīgi.
Lietošana bērniem
Deguna šķīduma drošība un iedarbība sezonālā alerģiskā rinīta ārstēšanai bērniem līdz 5 gadiem nav noteikta; drošība un efektivitāte nealerģiskā rinīta ārstēšanā nav pierādīta bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem. Acu šķīduma drošība un efektivitāte nav pierādīta bērniem līdz 3 gadu vecumam.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Reakcija uz deguna šķīdumu neatšķiras no jaunākiem pieaugušajiem. Arī acu šķīduma drošība un efektivitāte būtiski neatšķiras.
Biežākās blakusparādības
Deguna šķīdums var izraisīt īslaicīgu dedzināšanu vai kņudināšanu degunā, rūgtu garšu, miegainību, galvassāpes, iekaisumu rīklē vai šķaudīšanas lēkmes. Acu šķīduma lietošana var izraisīt acu kairinājumu vai dedzināšanu, rūgtu pēcgaršu, galvassāpes.
Zāļu mijiedarbība
Azelsastīns tiek pārveidots organismā ar CYP izofermentiem.
Noteikti medikamenti
- CNS nomācoši līdzekļi – lietojot vienlaikus ar azelsastīna deguna šķīdumu, iespējama pastiprināta CNS nomākšana. Ieteicams nevienlaikus lietot.
- Cimetidīns – iespējama azelsastīna koncentrācijas palielināšanās asinīs.
- Eritromicīns – nav novērotas farmakokinētiskas mijiedarbības vai ietekmes uz QT intervālu.
- Ketokonazols – nav konstatētas farmakokinētiskas mijiedarbības vai ietekmes uz QT intervālu.
- Ranitidīns – mijiedarbība nav konstatēta.
- Teofilīns – nav novērota mijiedarbība.
Papildu informācija par iespējamām mijiedarbībām ar acu preparātiem pieejama papildu avotos.
Azelsastīna farmakokinētika
Uzņemšanās un iedarbība
Biopieejamība
Pēc ievadīšanas degunā ap 40% aktīvās vielas nonāk asinsritē. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 2–3 stundu laikā pēc ievadīšanas. Pilienu gadījumā uzsūkšanās asinīs ir minimāla.
Iedarbības sākums
Deguna šķīdums sāk mazināt simptomus 1 stundu laikā pēc ievadīšanas; izteikta iedarbība sasniedzama vidēji pēc 3 stundām, visstiprākā – pēc 4–6 stundām. Acu pilieni kļūst efektīvi dažu minūšu laikā (ap 3 minūtēm).
Darbības ilgums
Deguna iepūšanas efekts ilgst visā 12 stundu devas intervālā. Acu pilienu efekts ilgst aptuveni 8 stundas.
Sadalījums organismā
Plazmas proteīnu piesaiste
Azelsastīns saistās ar plazmas olbaltumvielām apmēram 88% apjomā, aktīvais metabolīts N-desmetilazelsastīns – 97%.
Izvadīšana
Metabolisms
Metabolizējas galvenokārt par N-desmetilazelsastīnu, CYP izofermentu ietekmē.
Izvadīšanas ceļš
Apmēram 75% no uzņemtās devas izdalās ar fēcēm, mazāk nekā 10% neizmainītā veidā.
Pusperiods
Azelsastīnam pusperiods pēc perorālās vai intravenozās ievadīšanas ir 22 stundas, N-desmetilazelsastīnam – 54 stundas.
Īpašas populācijas
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem farmakokinētika nemainās.
Stabilitāte un glabāšana
Uzglabāšana
Deguna šķīdums
Šķīdums
Glabāt 20–25°C temperatūrā. Sargāt no sasalšanas. Izlietot pudeli trīs mēnešu laikā pēc pirmās atvēršanas no divām iepakojumā iekļautām pudelēm.
Acu šķīdums
Šķīdums
Glabāt 20–25°C temperatūrā vertikālā stāvoklī.
Darbības mehānisms
- Samazina histamīna un citu mediatoru (piemēram, leikotriēnu, trombocītu aktivējošā faktora) izdalīšanos, kas piedalās alerģiskās reakcijās.
- Spēj kavēt eozinofīlu uzkrāšanos un degranulāciju iekaisuma vietā.
Padomi pacientam
- Jāievēro pareiza deguna spreja dozētāja sagatavošana un lietošana. Nedrīkst vienā nāsī injicēt pilnu devu (četras izsmidzināšanas reizes). Ieteicams izlasīt ražotāja lietošanas instrukciju.
- Lai novērstu piesārņojumu, jārūpējas par atbilstošu acu šķīduma lietošanu.
- Pirms katras devas jāizņem mīkstie kontaktlēcas; tās var ielikt atpakaļ tikai pēc 10 minūtēm, ja nav acu apsārtuma. Kontaktlēcas nav vēlams lietot, ja acis ir kairinātas vai apsārtušas. Preparāts nav piemērots kontaktlēcu izraisīta kairinājuma ārstēšanai.
- Jābrīdina ārsti par visiem lietojamiem medikamentiem, arī bezrecepšu un uztura bagātinātājiem.
- Deguna azelsastīns var mazināt koncentrēšanās spējas un koordināciju — jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar iekārtām. Nelietojiet alkoholu, kamēr nav zināmas zāļu iedarbības individuālās īpatnības.
- Ja ir grūtniecība vai plānota grūtniecība, kā arī zīdīšana, par to jāinformē ārsts.
- Pacientiem jāzina būtiska piesardzības informācija (skatīt brīdinājumus).
Zāļu formas
Dažu palīdzvielu klātbūtne preparātos var izraisīt būtisku iedarbību noteiktām personām, informāciju skatiet konkrētā produkta lietošanas instrukcijā.
Azelsastīna hidrohlorīds
| Lietošanas ceļš | Devas forma | Stiprums | Preču zīmes | Ražotājs |
|---|---|---|---|---|
| Acu lietošana | Šķīdums | 0,05 % | Optivar (ar benzalkonija hlorīdu) | MedPointe |
| Deguna lietošana | Šķīdums | 0,1 % (137 mikrogrami katrā devā) | Astelin deguna sprejs (ar benzalkonija hlorīdu) | MedPointe |
Sveikatos ir gyvenimo būdo ekspertė, specializuojanti įvairiose srityse nuo mitybos ir sporto iki psichologijos ir odontologijos. Ji dalijasi straipsniais apie sveiką maistą, sporto programas, ligų prevenciją bei gydymo būdus. Karolina taip pat analizuoja psichologinius aspektus, tokius kaip streso valdymas ar emocinė gerovė, bei pateikia mokslu grįstus patarimus. Jos tikslas – padėti skaitytojams gyventi sveikiau, laimingiau ir sąmoningiau.
